セタネオに続き、新しい緑内障薬が発売される予定です。
「まだ未発表です」とのことでしたが日経メディカルに載ってました。
よると、新薬の名前はロープレッサ点眼液0.02％で、成分はネタルスジルメシル酸塩です。
- リバスジル（グラナテック）との共通点
- Rhoキナーゼ（ROCK）阻害によって房水流出を促進
- ノルエピネフリン・トランスポーター（NET）への作用
- 房水産生を抑制
房水流出↑＋房水産生↓ → グラナテックより効いて、一日一回の点眼でOK
２のNET(ルエピネフリントランスポーター)阻害薬は、ノルエピネフリンの再吸収を抑える。
かつて存在したピバレフリンと同様の交感神経作動薬だが、再吸収抑制という点が異なる。
交感神経作動により、緑内障薬の充血を抑制するかというと、さにあらずで、充血発生率は５０％に及ぶらしい。
PAPS やDUES)よりも充血を気にする患者さんは多い。
ので、充血発生頻度の一覧を掲載する。
| Representative Drugs | Hyperemia Incidence (%) | Nature of the Redness & Clinical Context | |
|---|---|---|---|
| グラナテック | Ripasudil (Glanatec) | 50% – 75% | Physiological & Transient: Caused by direct relaxation of blood vessel smooth muscle. Redness is usually mild-to-moderate, peaks 1–2 hours after drop instillation, and often fades within a few hours. |
| ロープレッサ | Rhopressa | 50% – 55% | Physiological & Persistent: Similar to pure ROCK inhibitors, but often lasts longer. It is also associated with conjunctival micro-hemorrhages (tiny red spots on the white of the eye) in about 20% of patients. |
| キサラタン、エイベリス、セタネオ系 | • Latanoprost (FP) • Bimatoprost (FP/Prostamide) • Omidenepag isopropyl (selective EP2 agonist) |
15% – 45% (Drug dependent) |
Inflammatory/Vasodilatory: FP agonists cause redness via nitric oxide release and prostaglandin-induced vasodilation. • Latanoprost: ~15% • Omidenepag (EP2): ~22% • Bimatoprost: ~45% |
| アイファガン | Alphagan P (0.1%, 0.15%), Brimonidine 0.2% | 10% – 25% | Allergic/Delayed Reaction: Brimonidine is an alpha-2 agonist that actually causes acute vasoconstriction (whitening the eye initially). However, with chronic use, 10–25% of patients develop a delayed allergic conjunctivitis, resulting in severe redness, itching, and follicles. |
| エイゾプト | Dorzolamide (Trusopt), Brinzolamide (Azopt) | 1% – 10% | Very Low: Topical CAIs do not have significant vasodilatory properties. Redness is rare and usually due to localized chemical irritation, burning/stinging upon instillation, or mild ocular surface dryness. |