セタネオに続き、新しい緑内障薬が発売される予定です。
「まだ未発表です」とのことでしたが日経メディカルに載ってました。
よると、新薬の名前はロープレッサ点眼液0.02%で、成分はネタルスジルメシル酸塩です。
- リバスジル(グラナテック)との共通点
- Rhoキナーゼ(ROCK)阻害によって房水流出を促進
- ノルエピネフリン・トランスポーター(NET)への作用
房水流出↑+房水産生↓ → グラナテックより効いて、一日一回の点眼でOK
2のNET(ルエピネフリントランスポーター)阻害薬は、ノルエピネフリンの再吸収を抑える。
かつて存在したピバレフリンと同様の交感神経作動薬だが、再吸収抑制という点が異なる。
交感神経作動により、緑内障薬の充血を抑制するかというと、さにあらずで、充血発生率は50%に及ぶらしい。
DUESりも充血を気にする患者さんは多い。
ので、充血発生頻度の一覧を掲載する。
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Representative Drugs |
Hyperemia Incidence (%) |
Nature of the Redness & Clinical Context |
| グラナテック |
Ripasudil (Glanatec) |
50% – 75% |
Physiological & Transient: Caused by direct relaxation of blood vessel smooth muscle. Redness is usually mild-to-moderate, peaks 1–2 hours after drop instillation, and often fades within a few hours. |
| ロープレッサ |
Rhopressa |
50% – 55% |
Physiological & Persistent: Similar to pure ROCK inhibitors, but often lasts longer. It is also associated with conjunctival micro-hemorrhages (tiny red spots on the white of the eye) in about 20% of patients. |
| キサラタン、エイベリス、セタネオ系 |
• Latanoprost (FP)
• Bimatoprost (FP/Prostamide)
• Omidenepag isopropyl (selective EP2 agonist) |
15% – 45%
(Drug dependent) |
Inflammatory/Vasodilatory: FP agonists cause redness via nitric oxide release and prostaglandin-induced vasodilation.
• Latanoprost: ~15%
• Omidenepag (EP2): ~22%
• Bimatoprost: ~45% |
| アイファガン |
Alphagan P (0.1%, 0.15%), Brimonidine 0.2% |
10% – 25% |
Allergic/Delayed Reaction: Brimonidine is an alpha-2 agonist that actually causes acute vasoconstriction (whitening the eye initially). However, with chronic use, 10–25% of patients develop a delayed allergic conjunctivitis, resulting in severe redness, itching, and follicles. |
| エイゾプト |
Dorzolamide (Trusopt), Brinzolamide (Azopt) |
1% – 10% |
Very Low: Topical CAIs do not have significant vasodilatory properties. Redness is rare and usually due to localized chemical irritation, burning/stinging upon instillation, or mild ocular surface dryness. |
ロープレッサは治験段階でのドロップアウト率が50%弱あったということである。某談。